2. Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik analysiert den Weg von Arzneistoffen im Organismus und die Wirkungen des Organismus auf Arzneistoffe. Die pharmakokinetischen Eigenschaften eines Arzneistoffs werden durch die ADME-Parameter beschrieben. Zur Sicherstellung einer guten intestinalen Resorption sowie BHS-Passage muss ein Arzneistoff niedermolekular, ungeladen und lipophil sein. Unter dem first-pass-Effekt versteht man die Inaktivierung eines Arzneistoffs bei der ersten Leberpassage. CYP-Hemmung verstärkt die Wirkung von Arzneistoffen, die über dasselbe CYP inaktiviert werden, während CYP-Induktion die Wirkung von Arzneistoffen abschwächt. Ein großes Verteilungsvolumen weist auf ein tiefes Kompartiment hin, in dem ein Arzneistoff akkumuliert. Prodrugs sind inaktive Vorstufen eines Arzneistoffs, die durch Metabolismus in den aktiven Arzneistoff umgewandelt werden. Der enterohepatische Kreislauf ist ein zyklischer Prozess der Abgabe eines Arzneistoffs in die Galle mit anschließender intestinaler Reabsorption. Ein Arzneistoff zur p.o.-Anwendung sollte i. d. R. eine gute Bioverfügbarkeit besitzen, nicht mit CYP interferieren, keinen first-pass-Effekt, keine hohe Plasmaproteinbindung und kein zu großes Verteilungsvolumen aufweisen, keinen enterohepatischen Kreislauf besitzen und eine HWZ haben, die gute Steuerbarkeit ermöglicht. Zur Behandlung von ZNS-Erkrankungen müssen Arzneistoffe die BHS gut durchdringen können, während zur Behandlung anderer Erkrankungen eine fehlende ZNS-Penetration wünschenswert ist.