Auszug
Weder AZA noch sein aktiver Metabolit 6-Mercaptopurinribonukleotid (6-MP,s. unten) sind direkt immunomodulatorisch wirksam: 6-MP wird enzymatisch durch die Xanthinoxidase in 6-Thioharnsäure (Cave: Allopurinoll), die Thiopurinmethyltransferase (TPMT) in 6-Methyl-Mercaptopurin (Cave: TPMT-Defizienz) oder alternativ durch die Hypoxanthin-Phosphoribosyltransferase in 6-Thioninosin-5-Monophosphat umgewandelt. Methylierte Metaboliten letzteren Produktes sind wahrscheinlich nach Einbau in DNA und RNA als Antimetaboliten wirksam, können zudem die De-novo-Purinsynthese hemmen und durch den Purinmangel indirekt ebenfalls die DNA- und RNA-Synthese beinträchtigen. Mangels eines »salvage pathway« wird die Lymphozytemproliferation samt der humoralen und zellulären Immunant gehemmt.
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Trabandt, A., Ahmadi-Simab, K., Gross, W.L. (2008). Immunsuppression und Immunmodulation. In: Zeidler, H., Zacher, J., Hiepe, F. (eds) Interdisziplinäre klinische Rheumatologie. Springer, Berlin, Heidelberg. https://doi.org/10.1007/978-3-540-34105-5_17
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Online ISBN: 978-3-540-34105-5